 
    S-烯蟲(chóng)酯這一蚊蟲(chóng)保幼激素類似物于 1968 年首次合成,1975 年由美國(guó)聯(lián)邦環(huán)境保護(hù)署注冊(cè)為化學(xué)殺蟲(chóng)劑,并于 1982 年更改注冊(cè)為生物化學(xué)殺蟲(chóng)劑。
中文通用名稱:S-烯蟲(chóng)酯
英文通用名稱:S - Methoprene
化學(xué)名稱:(2E, 4E, 7S) -11 -甲氧基-3,7, 11 -三甲基-2, 4-十二碳二烯酸異丙酯
S-烯蟲(chóng)酯屬昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑類殺蟲(chóng)劑。純品為淡黃色透明液體帶有果香味,沸點(diǎn):320℃.閃點(diǎn):177℃(閉杯),pH:5.6,飽和蒸氣壓:0. 4kPa/20T , 1.08mPa/25T:,辛醇/水分配系數(shù)KowlogP 6.7,旋光度[α] 20D +5.7° (丙酮溶劑),折射率:1.462。在水中溶解:79. 1 PPb/20℃ ,溶解大多數(shù)有機(jī)溶劑。 S-烯蟲(chóng)酯原藥質(zhì)量分?jǐn)?shù)95.0% ;外觀為黃色至淺褐色液體。 S-烯蟲(chóng)酯原藥和20%微囊懸浮劑對(duì)大鼠急性經(jīng)口 LDg均>5 OOOmg/kg,經(jīng)皮LD5。分別> 5 000mg/kg, 2 000mg/kg,急性吸入 LC50>5. 0mg/L;兔皮膚、眼睛無(wú)刺激性;豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)(致敏性)試驗(yàn)結(jié)果為無(wú)致敏性;原藥大鼠90d亞慢性喂養(yǎng)毒性試驗(yàn)最大無(wú)作用劑量:雄性為 3 OOOmg/kg/d,雌性為500mg/kg/d; 4項(xiàng)致突變?cè)囼?yàn):Ames試驗(yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)、人體外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、 體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性,未見(jiàn)致突變作用。 S-烯蟲(chóng)酯原藥和20%微囊懸浮分別為微毒和低毒殺蟲(chóng)劑。 環(huán)境生物安全性評(píng)價(jià):S-烯蟲(chóng)酯原藥對(duì)斑馬魚(yú)LC50 (96h) > 100mg/L;對(duì)魚(yú)和蜜蜂低毒,水藻中毒,水溞高毒。使用時(shí)注意,禁止在蠶室及桑園附近使用;禁止在水產(chǎn)養(yǎng)殖區(qū)使用。 1975 年S-烯蟲(chóng)酯以常規(guī)化學(xué)殺蟲(chóng)劑在美國(guó)獲得登記。在進(jìn)一步獲得大量實(shí)驗(yàn)和使用數(shù)據(jù)后,自 1982 年起監(jiān)管部門將其列為生化農(nóng)藥,1991 年環(huán)??偸痤C布 S-烯蟲(chóng)酯重新登記核準(zhǔn)文件,原藥和制劑重新登記并在 1997 年完成。2018 年元月環(huán)??偸鹪俅未_認(rèn)烯蟲(chóng)酯屬于生物化學(xué)農(nóng)藥。 隨著生產(chǎn)技術(shù)的突破,國(guó)際上已經(jīng)用更純的 S- 烯蟲(chóng)酯取代了 RS 混合物。截止目前,烯蟲(chóng)酯已被使用近 50 年。 保幼激素類似物作為殺蟲(chóng)劑的相關(guān)研究較少,作用機(jī)制尚不是十分清楚。由于烯蟲(chóng)酯屬于保幼激素的結(jié)構(gòu)類似物,可以確定的是,它通過(guò)干擾昆蟲(chóng)體內(nèi)的激素平衡,阻止昆蟲(chóng)卵的胚胎發(fā)育,增加幼蟲(chóng)的蛻皮次數(shù),使成蟲(chóng)產(chǎn)生不孕現(xiàn)象,引發(fā)昆蟲(chóng)各生長(zhǎng)期的反常,從而破壞昆蟲(chóng)的生命周期。 烯蟲(chóng)酯能在昆蟲(chóng)體內(nèi)、太陽(yáng)光照下降解,烯蟲(chóng)酯及代謝產(chǎn)物對(duì)環(huán)境無(wú)污染,對(duì)人畜、魚(yú)類、鳥(niǎo)類等非目標(biāo)水生物(除河口無(wú)脊椎動(dòng)物外)、陸生動(dòng)物無(wú)不良影響。 烯蟲(chóng)酯在控制容器孳生地方面具有優(yōu)勢(shì),高效且作用持續(xù),尤其對(duì)白紋伊和埃及伊蚊方面效果顯著。同時(shí)庫(kù)蚊屬、伊蚊屬 、黃蚊屬和按蚊屬也對(duì)烯蟲(chóng)酯很敏感。 由于保幼激素在昆蟲(chóng)體內(nèi)的含量水平隨蚊蟲(chóng)生長(zhǎng)發(fā)育階段不斷變化,所以在不同時(shí)期使用烯蟲(chóng)酯對(duì)昆蟲(chóng)產(chǎn)生的作用效果也不同。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,烯蟲(chóng)酯對(duì)蛹和成蟲(chóng)期的蚊蟲(chóng)無(wú)作用,只有蚊的幼蟲(chóng)才是烯蟲(chóng)酯較好的靶目標(biāo),其中對(duì)末齡幼蟲(chóng)尤為高效。經(jīng)口攝取和表皮吸收保幼激素的蚊幼,在末齡后期對(duì)烯蟲(chóng)酯的敏感性達(dá)到最大,使幼蟲(chóng)不能順利完成化蛹及羽化,大多數(shù)個(gè)體死于從末齡幼蟲(chóng)到成蟲(chóng)的中間階段。當(dāng)烯蟲(chóng)酯劑量較低時(shí)常見(jiàn)到未完成 羽化的成蚊,當(dāng)劑量達(dá)到很高水平 (0.1 ~ 10 ppm)會(huì)使蚊蟲(chóng)致死。而烯蟲(chóng)酯控制蚊蟲(chóng)標(biāo)準(zhǔn)是成蟲(chóng)不能羽化。 由于S-烯蟲(chóng)酯不是通過(guò)快速殺滅蚊蟲(chóng)的方式防控的,故使用效果并不會(huì)立竿見(jiàn)影,故“生物合理性”殺蟲(chóng)劑這一術(shù)語(yǔ)因烯蟲(chóng)酯的誕生而得到廣泛使用。烯蟲(chóng)酯、烯蟲(chóng)乙酯和烯蟲(chóng)炔酯一起被殺蟲(chóng)劑抗藥性行動(dòng)委員會(huì) ( Insecticide Resistance Action Committee,IRAC)歸為 7A 類—保幼激素類似物。 S-烯蟲(chóng)酯及其復(fù)配制劑在北美及歐洲普遍使用。美國(guó)是生物化學(xué)農(nóng)藥發(fā)展最快的國(guó)家,截止到 2017 年 9 月,登記的生物化學(xué)農(nóng)藥有效成分有 226 個(gè),占生物農(nóng)藥的 57.9%。美國(guó)聯(lián)邦法規(guī)定,S-烯蟲(chóng)酯在大宗食品中以防治儲(chǔ)藏,豁免殘留檢測(cè)。另外,美國(guó) EPA 注冊(cè)登記狀態(tài)的烯蟲(chóng)酯系列產(chǎn)品約 560 個(gè)(近 1200 產(chǎn)品-見(jiàn)“美國(guó)殺蟲(chóng)劑信息網(wǎng)),其中 S-烯蟲(chóng)酯和烯蟲(chóng)酯產(chǎn)品占 98%。用途涵蓋倉(cāng)儲(chǔ)蟲(chóng)防治、蚊控、飼喂等各領(lǐng)域類別的產(chǎn)品。 新西蘭政府在 1999-2010 十年間,長(zhǎng)期連續(xù)使用 S-烯蟲(chóng)酯顆粒劑和塊劑(近 20 噸原藥)來(lái)控制爆發(fā)輸入性蚊蟲(chóng)-南方鹽沼蚊,直至絕跡。這一成功案例以論文集書(shū)面形式出版并于報(bào)導(dǎo)。在疫情爆發(fā)之前,該國(guó)本土沒(méi)有 S-烯蟲(chóng)酯產(chǎn)品登記和使用經(jīng)歷,為控制南方鹽沼蚊,政府從美國(guó)進(jìn)口 S-烯蟲(chóng)酯產(chǎn)品。 加拿大的 PMRA 批準(zhǔn)登記 S-烯蟲(chóng)酯產(chǎn)品同樣有蚊控、飼喂和寵物保健三大用途。2016 年最新批準(zhǔn) S-烯蟲(chóng)酯為有效成分,用于飼料添加供牛等大牲畜每日食用產(chǎn)品,免于登記。 日本對(duì) S-烯蟲(chóng)酯主要應(yīng)用在寵保健、公共衛(wèi)生、畜牧保健和桑蠶增絲領(lǐng)域,并制定烯蟲(chóng)酯在肉、乳制品檢測(cè)出的物上限為 1ppm(百萬(wàn)分之一),該值遠(yuǎn)低于產(chǎn)品實(shí)際用量。 美國(guó)、FAO 和澳大利亞均明確生化農(nóng)藥的登記資料要求。鑒于其安全性和對(duì)環(huán)境影響較小,與傳統(tǒng)化學(xué)農(nóng)藥相比,生化農(nóng)藥在毒理、環(huán)境行為、殘留方面登記資料予以減免。 受制于國(guó)內(nèi)的登記政策,S-烯蟲(chóng)酯仍然被認(rèn)定為化學(xué)農(nóng)藥,用于室外蚊蟲(chóng)的防治,適用方式是滯留噴灑。 目前只有勝杰生命科技持有相關(guān)登記證。 烯蟲(chóng)酯商業(yè)化應(yīng)用優(yōu)勢(shì)在于符合環(huán)境保護(hù)和非靶向目標(biāo)生物安全性高的要求。另一優(yōu)勢(shì)易代謝,且代謝產(chǎn)物無(wú)毒,對(duì)哺乳動(dòng)物安全。 但其缺點(diǎn)是起效慢,阻止蚊蟲(chóng)的羽化并不能立竿見(jiàn)影的壓低成蟲(chóng)蟲(chóng)口數(shù)量,其在蚊蟲(chóng)幼蟲(chóng)孵化,生長(zhǎng)的窗口期施藥,施藥期和施藥時(shí)間應(yīng)該嚴(yán)格控制才能起到蚊蟲(chóng)控制的作用。 其與菊酯類,煙堿類或氟蟲(chóng)腈合理搭配使用,可以起到蚊蟲(chóng)高效殺滅的作用。但使用時(shí)應(yīng)該關(guān)注對(duì)水生生物的毒性。